Os resultados da Fase 1 mostram que o SUL-238 é seguro, bem tolerado e apresenta um perfil farmacocinético favorável com alta penetração no líquido cefalorraquidiano em voluntários idosos saudáveis, sustentando seu avanço para o desenvolvimento clínico no tratamento de Alzheimer e outras doenças neurodegenerativas
A GEN Pharmaceuticals (GENIL.IS), principal empresa farmacêutica especializada da Turquia, anunciou novos resultados positivos de seu estudo clínico de Fase 1, que avaliou a segurança, tolerabilidade e farmacocinética (FC) do novo fármaco candidato SUL-238, um medicamento oral com ação direcionada às mitocôndrias, em voluntários idosos saudáveis. Os achados foram apresentados hoje na 18ª edição da conferência Clinical Trials on Alzheimer’s Disease (CTAD), realizada em San Diego, Califórnia (EUA).
O SUL-238 foi originalmente descoberto pela Sulfateq e posteriormente desenvolvido por meio de uma colaboração com a GEN como uma nova abordagem terapêutica para doenças neurodegenerativas.
Este estudo de Fase 1, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo, avaliou a segurança, a tolerabilidade e a farmacocinética (FC) após doses múltiplas ascendentes (DMA) de SUL-238 administradas por via oral em homens e mulheres idosos saudáveis (≥40 anos). O estudo contou com duas coortes com um período de tratamento de 14 dias e acompanhamento de segurança por 14 dias após a última dose. Em cada coorte, 15 adultos saudáveis foram randomizados na proporção de 2:1 para receber SUL-238 ou placebo. A dose diária total de SUL-238 foi de 4000 mg (2000 mg duas vezes ao dia, primeira coorte) ou 4500 mg (1500 mg três vezes ao dia, segunda coorte). O SUL-238 apresentou excelente perfil de segurança e tolerabilidade após múltiplas doses em ambas as coortes, além de um perfil farmacocinético favorável e alta penetração no líquido cefalorraquidiano (LCR), reforçando seu potencial como candidato promissor para avançar seu desenvolvimento clínico em doenças neurodegenerativas, incluindo Alzheimer e Parkinson.
Principais conclusões
Segurança nas duas coortes:
- Não foram observadas alterações clinicamente significativas em exames físicos e neurológicos, sinais vitais, ECG ou parâmetros laboratoriais clínicos.
- As taxas de eventos adversos (EA) foram semelhantes entre os grupos que receberam SUL-238 e aqueles que receberam placebo.
- Todos os EA foram leves ou considerados não relacionados ao SUL-238.
Farmacocinética na primeira coorte (2000 mg duas vezes ao dia):
- O SUL-238 foi rapidamente absorvido, atingindo um tempo médio para alcançar a concentração plasmática máxima (Tmax) de 1,25 (±0,54) e 1,50 (±0,53) horas nos dias 1 e 14, respectivamente.
- A meia-vida de eliminação terminal (t1/2) foi de 3,50 (±1,06) horas no dia 14.
- A concentração plasmática mínima média de SUL-238 foi de 39,23 (±24,31) ng/mL e 41,49 (±18,20) ng/mL nos dias 8 e 14, respectivamente.
Farmacocinética na segunda coorte (1500 mg três vezes ao dia):
- O SUL-238 foi rapidamente absorvido, com um Tmax médio de 0,95 (±0,16) e 1,00 (±0,00) horas nos dias 1 e 14, respectivamente.
- A meia-vida de eliminação terminal (t1/2) foi de 3,74 (±1,84) horas no dia 14.
- A concentração plasmática mínima média foi de 57,98 (±31,08) e 60,63 (±64,14) ng/mL nos dias 8 e 14, respectivamente.
Declarações da Empresa
Abidin Gülmüş, Presidente da GEN, afirmou: “Estamos muito motivados por esses novos resultados positivos do SUL-238 em nosso estudo de Fase 1, que representam um passo fundamental para abordar a doença de Alzheimer em sua base biológica.”
Nadir Ulu, MD, PhD, Vice-Presidente de P&D da GEN, acrescentou: “Com seu excelente perfil de segurança e farmacocinética neste estudo de Fase 1 de doses múltiplas ascendentes, o SUL-238 continua sendo um candidato a medicamento muito promissor para avançar em seu desenvolvimento clínico, com foco em atender necessidades críticas não supridas em doenças neurodegenerativas, incluindo Alzheimer.”
Sobre o SUL-238
O SUL-238 é uma molécula pequena inovadora, derivada da hibernação, projetada para atingir as mitocôndrias, as “usinas de energia” da célula. SUL-238 promove a bioenergética mitocondrial ativando os complexos I/IV e aprimora a função mitocondrial em diversos modelos pré-clínicos de doenças neurodegenerativas, cardiovasculares e renais, bem como de envelhecimento acelerado. O SUL-238 demonstrou capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica e passou por extensas avaliações de segurança em estudos pré-clínicos e clínicos de Fase 1. A GEN detém a licença para o SUL-238 da Sulfateq B.V. para aplicações em doenças neurodegenerativas.
Sobre a GEN
Fundada em 1998, a GEN é a principal empresa farmacêutica especializada da Turquia, focada no desenvolvimento de terapias inovadoras em diversas áreas terapêuticas. Por meio de investimentos significativos em P&D e colaborações globais, a GEN está comprometida com o avanço da saúde em todo o mundo. A empresa desenvolve e fabrica produtos competitivos e de alta qualidade em suas instalações de produção com certificação GMP e mantém um forte compromisso com o desenvolvimento de medicamentos originais por meio de dois centros de P&D dedicados.
Sobre a Sulfateq
A Sulfateq B.V. é uma empresa neerlandesa de biotecnologia em fase inicial que promove colaborações estratégicas com centros de pesquisa acadêmicos e industriais para acelerar o desenvolvimento de novos medicamentos inovadores. Ela desenvolveu uma nova classe de pequenas moléculas, os compostos SUL, que mantêm a saúde mitocondrial.
Mais informações em:
www.genilac.com.tr
www.sulfateqbv.com
